Le sélexipag (Uptravi®, cpr filmés 200 mcg à 1600 mcg) représente une nouvelle option thérapeutique dans l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP). Ce médicament a été autorisé pour le traitement de l'HTAP chez les patients atteints d'une limitation fonctionnelle avancée (classe fonctionnelle III/IV de la NYHA) afin de retarder la progression de la maladie.

Le sélexipag et son métabolite actif sont des agonistes de haute affinité du récepteur de la prostacycline (IP). La stimulation du récepteur IP entraîne une vasodilatation ainsi qu'un effet antiprolifératif et un effet antifibrotique.

Uptravi® est efficace en association avec un antagoniste du récepteur de l'endothéline (ARE) ou un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5), dans le cadre d'une trithérapie avec un ARE et un inhibiteur de la PDE-5, ou en monothérapie.

La posologie doit être adaptée individuellement pour chaque patient. La dose initiale recommandée est de 200 µg deux fois par jour à intervalles d'environ 12 heures. La dose est ensuite augmentée chaque semaine par paliers de 200 µg deux fois par jour jusqu'à la dose maximale tolérée. La dose maximale est de 1600 µg deux fois par jour.

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont des céphalées, diarrhées, nausées et vomissements, douleurs de la mâchoire, myalgies, douleurs au niveau des extrémités, flushs, arthralgies et éruptions cutanées.

Suite à la déclaration en France de 5 cas de décès survenus précocement après le début du traitement par Uptravi®, le Comité européen pour l’évaluation des risques en matière de pharmacovigilance (PRAC) a analysé les données de pharmacovigilance internationale sans trouver d’indices de surmortalité. Aucune mesure règlementaire n'a été requise à ce jour.
 
Sources:
Information professionnelle Uptravi®
Pharmazeutische Zeitung, 15/2017/p39
ANSM Point d’information, 13.04.2017