Le suvorexant (Belsomra) est un hypnotique d’un nouveau genre autorisé par la FDA. C’est le premier représentant des antagonistes des récepteurs de l’orexine qui agissent sur la régulation du rythme veille/sommeil. Belsomra sera disponible début 2015 sur le marché aux Etats-Unis sous la forme de comprimés aux dosages de 5 mg, 10 mg, 15 mg et 20 mg. Aucune information n’est encore disponible concernant la commercialisation en Suisse ou en Europe.

La plupart des traitements actuels de l’insomnie, comme le zolpidem et l’eszopiclone, agissent en stimulant les récepteurs GABA-A de façon à inhiber l’activité électrique du cerveau. Ils sont toutefois associés à des effets secondaires, tels que des troubles de l’attention et de la mémoire.

La nouvelle approche consiste à bloquer les orexines, neurotransmetteurs majeurs de l’éveil, afin de réduire l’excès de vigilance dans l’insomnie, au lieu d’inhiber l’activité cérébrale pour induire le sommeil.

Dans les trois études pivots de phase III du dossier d’enregistrement incluant plus de 500 participants, l’endormissement a été plus rapide et la durée du sommeil plus longue avec le suvorexant que dans le groupe placebo.

L’effet indésirable le plus fréquemment observé a été la torpeur/somnolence. En raison des inquiétudes concernant le risque de somnolence diurne, la FDA avait dans un premier temps refusé l’autorisation de mise sur le marché et exigé du fabricant la mise à disposition de dosages plus faibles. La dose initialement recommandée de 20 mg a donc été revue à la baisse. A présent, une dose initiale de 10 mg, à prendre en une seule fois 30 minutes avant le coucher, est recommandée. Si l’effet est insuffisant, la dose unitaire peut être augmentée jusqu'à maximum 20 mg par jour.

Sources:
_FDA News Release – online
_Pharmazeutische Zeitung, 34/2014/p23

Links :
FDA News Release - online
FDA approves new type of sleep drug, Belsomra®
Doc News 08.07.2013
Orexin-Antagonisten bei Schlaflosigkeit
Doc News 08.07.2013
Des antagonistes de l’orexine dans le traitement de l’insomnie
Doc News 09.12.2013
Suvorexant: FDA lehnt Marktzulassung ab
Doc News 09.12.2013
Suvorexant: AMM refusée par la FDA